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CN114014874B — 一种玛巴洛沙韦中间体的制备方法

Assigned to Shanghai Institute of Materia Medica of CAS · Expires 2023-04-28 · 3y expired

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本发明公开了一种玛巴洛沙韦中间体的制备方法,所述制备方法包括以下步骤:i.式II化合物与手性酸缩合生成化合物A;ii.化合物A经重结晶过滤获得滤饼和滤液,其中,所述滤饼为化合物B,经水解得到玛巴洛沙韦关键中间体式I化合物;所述滤液为化合物B和化合物C的混合物或化合物C,再以所述滤液为原料制备式II化合物,重复步骤i和ii,由滤饼得到玛巴洛沙韦关键中间体式I化合物。循环重复上述步骤后,理论上可以使得式II化合物几乎完全转化成式I化合物,反应简单,操作方便,能够实现稳定的工艺生产。

USPTO Abstract

本发明公开了一种玛巴洛沙韦中间体的制备方法,所述制备方法包括以下步骤:i.式II化合物与手性酸缩合生成化合物A;ii.化合物A经重结晶过滤获得滤饼和滤液,其中,所述滤饼为化合物B,经水解得到玛巴洛沙韦关键中间体式I化合物;所述滤液为化合物B和化合物C的混合物或化合物C,再以所述滤液为原料制备式II化合物,重复步骤i和ii,由滤饼得到玛巴洛沙韦关键中间体式I化合物。循环重复上述步骤后,理论上可以使得式II化合物几乎完全转化成式I化合物,反应简单,操作方便,能够实现稳定的工艺生产。

Drugs covered by this patent

Patent Metadata

Patent number
CN114014874B
Jurisdiction
CN
Classification
Expires
2023-04-28
Drug substance claim
No
Drug product claim
No
Assignee
Shanghai Institute of Materia Medica of CAS
Source
FDA Orange Book + USPTO grounding via Google Patents

Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.

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