CN113999227A — 一种帕博西尼中间体的制备方法
Assigned to Changzhou University · Expires 2022-02-01 · 4y expired
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一种帕博西尼中间体的制备方法，属于化学合成领域。具体为：a)在有机碱作溶剂的条件下，5‑溴‑2,4‑二氯嘧啶与环戊胺发生取代反应得到5‑溴‑2‑氯‑4‑环戊基氨基嘧啶。b)在有机溶剂条件下，加入钯类催化剂，聚乙二醇，有机碱，5‑溴‑2‑氯‑4‑环戊基氨基嘧啶与丁烯酸发生heck反应，待反应完全后加入乙酸酐脱水关环，得到中间体2‑氯‑8‑环戊基‑5‑甲基‑8H‑吡啶并[2，3‑d]嘧啶‑7‑酮。本发明的步骤a)采用有机碱作溶剂，反应体系更加简单，反应时间短且收率较高。步骤b)以聚乙二醇为钯催化剂配体，替代传统的、昂贵的膦配体，缩短了反应时间，反应效果较好，…
USPTO Abstract
一种帕博西尼中间体的制备方法，属于化学合成领域。具体为：a)在有机碱作溶剂的条件下，5‑溴‑2,4‑二氯嘧啶与环戊胺发生取代反应得到5‑溴‑2‑氯‑4‑环戊基氨基嘧啶。b)在有机溶剂条件下，加入钯类催化剂，聚乙二醇，有机碱，5‑溴‑2‑氯‑4‑环戊基氨基嘧啶与丁烯酸发生heck反应，待反应完全后加入乙酸酐脱水关环，得到中间体2‑氯‑8‑环戊基‑5‑甲基‑8H‑吡啶并[2，3‑d]嘧啶‑7‑酮。本发明的步骤a)采用有机碱作溶剂，反应体系更加简单，反应时间短且收率较高。步骤b)以聚乙二醇为钯催化剂配体，替代传统的、昂贵的膦配体，缩短了反应时间，反应效果较好，且不经处理可直接加入乙酸酐脱水关环。
Drugs covered by this patent
- Palbociclib (palbociclib) · Pfizer Inc.
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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