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CN113957106B — 一种Avacopan及其中间体的制备方法

Assigned to JIMING PHARMATECH (SUZHOU) Ltd · Expires 2024-04-19 · 2y expired

What this patent protects

本发明提供了一种Avacopan及其中间体的制备方法，涉及有机合成技术领域。所述式(Ⅳ)所示Avacopan中间体的制备方法包括由式(Ⅴ)所示化合物和异丙胺或其盐发生转氨反应得到，所述转氨反应是在ω‑转氨酶和磷酸吡哆醛的催化下进行。本发明的制备方法中应用ω‑转氨酶和磷酸吡哆醛催化式(Ⅴ)所示化合物的不对称转氨化反应，选择性非常高，几乎没有非对应异构体生成，ee％(对映体超量)>98.0％，而且反应产率大于80％，降低了生产中的纯化成本，原子经济性高，有良好的工业化应用前景。

USPTO Abstract

本发明提供了一种Avacopan及其中间体的制备方法，涉及有机合成技术领域。所述式(Ⅳ)所示Avacopan中间体的制备方法包括由式(Ⅴ)所示化合物和异丙胺或其盐发生转氨反应得到，所述转氨反应是在ω‑转氨酶和磷酸吡哆醛的催化下进行。本发明的制备方法中应用ω‑转氨酶和磷酸吡哆醛催化式(Ⅴ)所示化合物的不对称转氨化反应，选择性非常高，几乎没有非对应异构体生成，ee％(对映体超量)>98.0％，而且反应产率大于80％，降低了生产中的纯化成本，原子经济性高，有良好的工业化应用前景。

Drugs covered by this patent

Patent Metadata

Patent number
CN113957106B
Jurisdiction
CN
Classification
—
Expires
2024-04-19
Drug substance claim
No
Drug product claim
No
Assignee
JIMING PHARMATECH (SUZHOU) Ltd
Source
FDA Orange Book + USPTO grounding via Google Patents

Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.

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