CN113912535B — 一种6-氯-4-三氟甲基-3-氰基吡啶的制备方法
Assigned to Xinfa Pharmaceutical Co Ltd · Expires 2023-04-07 · 3y expired
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本发明提供一种6‑氯‑4‑三氟甲基‑3‑氰基吡啶的制备方法，以2‑氯‑3‑三氟甲基丙烯酸酯(Ⅱ)和2‑氯‑3‑氨基丙腈(Ⅲ)为原料，经加成反应得到2,4‑二氯‑3‑三氟甲基‑4‑氰基‑5‑氨基戊酸酯(Ⅳ)，分子内酰胺化反应得到3,5‑二氯‑4‑三氟甲基‑5‑氰基哌啶‑2‑酮(Ⅴ)，然后经消除氯化氢得到6‑羟基‑4‑三氟甲基‑3‑氰基吡啶(Ⅵ)，再和氯代试剂经氯代反应得到6‑氯‑4‑三氟甲基‑3‑氰基吡啶(I)。本发明所用原料廉价易得；制备以及操作方法简便，废水量小、安全环保，成本低；反应选择性高，副产物少，目标产物收率和纯度高，适于绿色工业化生产。
USPTO Abstract
本发明提供一种6‑氯‑4‑三氟甲基‑3‑氰基吡啶的制备方法，以2‑氯‑3‑三氟甲基丙烯酸酯(Ⅱ)和2‑氯‑3‑氨基丙腈(Ⅲ)为原料，经加成反应得到2,4‑二氯‑3‑三氟甲基‑4‑氰基‑5‑氨基戊酸酯(Ⅳ)，分子内酰胺化反应得到3,5‑二氯‑4‑三氟甲基‑5‑氰基哌啶‑2‑酮(Ⅴ)，然后经消除氯化氢得到6‑羟基‑4‑三氟甲基‑3‑氰基吡啶(Ⅵ)，再和氯代试剂经氯代反应得到6‑氯‑4‑三氟甲基‑3‑氰基吡啶(I)。本发明所用原料廉价易得；制备以及操作方法简便，废水量小、安全环保，成本低；反应选择性高，副产物少，目标产物收率和纯度高，适于绿色工业化生产。
Drugs covered by this patent
- Rinvoq (upadacitinib) · AbbVie Inc.
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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