CN113880776B — 一种莱特莫韦中间体的制备方法
Assigned to Shandong Chengchuang Blue Sea Pharmaceutical Technology Co ltd · Expires 2023-06-16 · 3y expired
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本发明涉及一种莱特莫韦中间体的制备方法，包括以下步骤：将邻氟苯胺在酸性溶剂中与多聚甲醛和氯化氢气体进行反应，得化合物Ⅰ；将化合物I加入醇溶剂中，加入乌洛托品进行反应，得化合物II；将化合物II加入甲苯溶剂中，再加入氯甲酸苯酯进行反应，得化合物III；将化合物III在四氢呋喃溶液中与磷酸乙酸三甲酯反应，得化合物IV；化合物IV在催化剂作用下与2‑甲氧基‑5‑三氟甲基苯胺反应，得化合物V；向化合物V中加入溶剂和有机碱，化合物V经反应得到化合物TM。本发明以邻氟苯胺为原料，经反应得到目标物莱特莫韦中间体TM。采用的原材料价格较低，且避免使用毒性较大的三光气，安…
USPTO Abstract
本发明涉及一种莱特莫韦中间体的制备方法，包括以下步骤：将邻氟苯胺在酸性溶剂中与多聚甲醛和氯化氢气体进行反应，得化合物Ⅰ；将化合物I加入醇溶剂中，加入乌洛托品进行反应，得化合物II；将化合物II加入甲苯溶剂中，再加入氯甲酸苯酯进行反应，得化合物III；将化合物III在四氢呋喃溶液中与磷酸乙酸三甲酯反应，得化合物IV；化合物IV在催化剂作用下与2‑甲氧基‑5‑三氟甲基苯胺反应，得化合物V；向化合物V中加入溶剂和有机碱，化合物V经反应得到化合物TM。本发明以邻氟苯胺为原料，经反应得到目标物莱特莫韦中间体TM。采用的原材料价格较低，且避免使用毒性较大的三光气，安全性较好，有利于规模化生产，成本低。
Drugs covered by this patent
- Prevymis (LETERMOVIR) · Merck & Co.
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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