CN113880773A — 一种噁拉戈利中间体的制备方法
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本发明涉及一种噁拉戈利中间体5‑溴‑1‑{[2‑氟‑6‑(三氟甲基)苯基]甲基}‑6‑甲基‑2，4(1H，3H)嘧啶二酮(式I化合物)的制备方法，具体的，以2‑氟‑6‑(三氟甲基)苄胺或者其盐酸盐(式II化合物)为原料，与尿素反应生成N‑{[2‑氟‑6‑(三氟甲基)苯基]甲基}脲(式III化合物)；式III化合物与乙酰基米氏酸(式IV化合物)反应后再在有机酸作用下关环生成式V化合物；式V化合物最后与液溴反应生成5‑溴‑1‑{[2‑氟‑6‑(三氟甲基)苯基]甲基}‑6‑甲基‑2，4(1H，3H)嘧啶二酮(式I化合物)。该方法操作简捷安全，收率良好，有很好的…
USPTO Abstract
本发明涉及一种噁拉戈利中间体5‑溴‑1‑{[2‑氟‑6‑(三氟甲基)苯基]甲基}‑6‑甲基‑2，4(1H，3H)嘧啶二酮(式I化合物)的制备方法，具体的，以2‑氟‑6‑(三氟甲基)苄胺或者其盐酸盐(式II化合物)为原料，与尿素反应生成N‑{[2‑氟‑6‑(三氟甲基)苯基]甲基}脲(式III化合物)；式III化合物与乙酰基米氏酸(式IV化合物)反应后再在有机酸作用下关环生成式V化合物；式V化合物最后与液溴反应生成5‑溴‑1‑{[2‑氟‑6‑(三氟甲基)苯基]甲基}‑6‑甲基‑2，4(1H，3H)嘧啶二酮(式I化合物)。该方法操作简捷安全，收率良好，有很好的经济效应，适合工业化生产。
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