CN113816956A — 一种培西达替尼的合成方法
Assigned to Hubei University of Technology · Expires 2021-12-21 · 4y expired
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本发明提出了一种培西达替尼的合成方法，包括以下步骤：以6‑氨基烟酸酯类化合物和6‑三氟甲基烟醛为原料，在酸性条件下，与还原剂作用生成化合物(I)；化合物(I)与另一种类，还原能力更强的还原剂作用生成化合物(II)；化合物(II)与氧化剂作用生成化合物(III)；化合物(III)与氨基的保护基团发生取代反应生成化合物(IV)；化合物(IV)与5‑氯‑7‑氮杂吲哚在碱性条件下发生加成反应生成化合物(V)；化合物(V)在酸性环境下发生取代反应脱去氨基保护基，同时与三乙基硅烷发生还原反应脱去羟基，生成培西达替尼。本法原料便宜易得，操作简便且反应条件温和，有利于培…
USPTO Abstract
本发明提出了一种培西达替尼的合成方法，包括以下步骤：以6‑氨基烟酸酯类化合物和6‑三氟甲基烟醛为原料，在酸性条件下，与还原剂作用生成化合物(I)；化合物(I)与另一种类，还原能力更强的还原剂作用生成化合物(II)；化合物(II)与氧化剂作用生成化合物(III)；化合物(III)与氨基的保护基团发生取代反应生成化合物(IV)；化合物(IV)与5‑氯‑7‑氮杂吲哚在碱性条件下发生加成反应生成化合物(V)；化合物(V)在酸性环境下发生取代反应脱去氨基保护基，同时与三乙基硅烷发生还原反应脱去羟基，生成培西达替尼。本法原料便宜易得，操作简便且反应条件温和，有利于培西达替尼的工业化生产。
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