CN113801062B — 3-氨基-5-(3,5-二氟苄基)-1h-吲唑的制备方法
Assigned to Shanghai Haitang Biomedical Technology Co ltd · Expires 2023-05-26 · 3y expired
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本发明属于药物化学技术领域，涉及3‑氨基‑5‑(3,5‑二氟苄基)‑1H‑吲唑的制备方法，具体涉及恩曲替尼中间体3‑氨基‑5‑(3,5‑二氟苄基)‑1H‑吲唑的一种合成方法。包括如下步骤：(a)以1‑溴‑3,5‑二氟苯制备格氏试剂，再和2‑氟‑5‑甲酰基苯甲腈经亲核加成反应得式II化合物；(b)式II化合物与卤代试剂发生亲核取代反应得式III化合物；(c)式III化合物与水合肼发生环合反应合成吲唑环，同时还原脱去卤素得式I化合物3‑氨基‑5‑(3,5‑二氟苄基)‑1H‑吲唑。本发明采用廉价易得的原料和温和的反应条件，降低了反应成本，简化了纯化方法。
USPTO Abstract
本发明属于药物化学技术领域，涉及3‑氨基‑5‑(3,5‑二氟苄基)‑1H‑吲唑的制备方法，具体涉及恩曲替尼中间体3‑氨基‑5‑(3,5‑二氟苄基)‑1H‑吲唑的一种合成方法。包括如下步骤：(a)以1‑溴‑3,5‑二氟苯制备格氏试剂，再和2‑氟‑5‑甲酰基苯甲腈经亲核加成反应得式II化合物；(b)式II化合物与卤代试剂发生亲核取代反应得式III化合物；(c)式III化合物与水合肼发生环合反应合成吲唑环，同时还原脱去卤素得式I化合物3‑氨基‑5‑(3,5‑二氟苄基)‑1H‑吲唑。本发明采用廉价易得的原料和温和的反应条件，降低了反应成本，简化了纯化方法。
Drugs covered by this patent
- Rozlytrek (entrectinib) · Roche
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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