CN113788837B — Trilaciclib的合成方法
Assigned to Shenzhen Bay Laboratory Pingshan Biomedical R & D And Transformation Center · Expires 2022-08-26 · 4y expired
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本申请涉及合成化学技术领域，尤其涉及一种Trilaciclib的合成方法。该合成方法包括如下步骤：将2‑(甲硫基)‑7H‑吡咯[2,3‑d]嘧啶‑6‑羧酸和1‑氨基甲基‑1‑环己醇进行缩合反应，得到式I所示的中间体1：将中间体1进行内环化反应，得到式II所示的中间体2；将中间体2与1‑甲基‑4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪进行亲核取代反应，得到Trilaciclib。本申请的合成方法相对现有方法显著缩短了合成路线，提高了总收率，因此，在Trilaciclib制备领域具有很好的应用前景。
USPTO Abstract
本申请涉及合成化学技术领域，尤其涉及一种Trilaciclib的合成方法。该合成方法包括如下步骤：将2‑(甲硫基)‑7H‑吡咯[2,3‑d]嘧啶‑6‑羧酸和1‑氨基甲基‑1‑环己醇进行缩合反应，得到式I所示的中间体1：将中间体1进行内环化反应，得到式II所示的中间体2；将中间体2与1‑甲基‑4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪进行亲核取代反应，得到Trilaciclib。本申请的合成方法相对现有方法显著缩短了合成路线，提高了总收率，因此，在Trilaciclib制备领域具有很好的应用前景。
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