CN113614069B — 用于制备(3r,4r)-1-苄基-n,4-二甲基哌啶-3-胺或其盐的方法以及使用其制备托法替尼的方法
Assigned to Liu Hanyangxing · Expires 2024-05-28 · 2y expired
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本发明提供了用于制备(3R,4R)‑1‑苄基‑N,4‑二甲基哌啶‑3‑胺或其盐的方法，(3R,4R)‑1‑苄基‑N,4‑二甲基哌啶‑3‑胺或其盐为用于制备托法替尼的中间体。本发明还提供了一种该方法中使用的中间体，即((3R,4R)‑1‑苄基‑4‑甲基哌啶‑3‑基)氨基甲酸甲酯二苯甲酰基‑L‑酒石酸盐的异丙醇溶剂化物。本发明还提供了一种具有优异的稳定性，可用于制备托法替尼的中间体，即(3R,4R)‑1‑苄基‑N,4‑二甲基哌啶‑3‑胺乙酸盐。此外，本发明提供了使用该方法制备托法替尼或其药学上可接受的盐的方法。
USPTO Abstract
本发明提供了用于制备(3R,4R)‑1‑苄基‑N,4‑二甲基哌啶‑3‑胺或其盐的方法，(3R,4R)‑1‑苄基‑N,4‑二甲基哌啶‑3‑胺或其盐为用于制备托法替尼的中间体。本发明还提供了一种该方法中使用的中间体，即((3R,4R)‑1‑苄基‑4‑甲基哌啶‑3‑基)氨基甲酸甲酯二苯甲酰基‑L‑酒石酸盐的异丙醇溶剂化物。本发明还提供了一种具有优异的稳定性，可用于制备托法替尼的中间体，即(3R,4R)‑1‑苄基‑N,4‑二甲基哌啶‑3‑胺乙酸盐。此外，本发明提供了使用该方法制备托法替尼或其药学上可接受的盐的方法。
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