CN113603693B — 一种2-溴-5-对甲苯磺酰基-5H-吡咯并[2,3-b]吡嗪的制备方法
Assigned to Shaanxi Li Cai Pharmaceutical Co ltd · Expires 2022-08-26 · 4y expired
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本发明包括以下步骤：步骤一、将3‑[(三甲基硅基)乙炔基]‑5‑吡嗪‑2‑胺在溶剂N,N‑二甲基乙酰胺中溶解，再加入温和的碱试剂，升温后反应0.5～2h；步骤二、将反应体系降温冷却至室温，加入对甲苯磺酰氯，将反应体系降温冷却至室温，将反应体系在室温下反应0.5～2h；步骤三、加入到0.5～10％wt碳酸氢钠水溶液中随后过滤，重结晶、过滤、干燥，得到2‑溴‑5‑对甲苯磺酰基‑5H‑吡咯并[2,3‑b]吡嗪成品。本发明使用了叔丁醇钠等温和的碱试剂、改进了纯化方式；反应条件温和可控，反应过程副产物少；且操作和后处理简单，产品收率和质量明显提高，能够节约生产时间…
USPTO Abstract
本发明包括以下步骤：步骤一、将3‑[(三甲基硅基)乙炔基]‑5‑吡嗪‑2‑胺在溶剂N,N‑二甲基乙酰胺中溶解，再加入温和的碱试剂，升温后反应0.5～2h；步骤二、将反应体系降温冷却至室温，加入对甲苯磺酰氯，将反应体系降温冷却至室温，将反应体系在室温下反应0.5～2h；步骤三、加入到0.5～10％wt碳酸氢钠水溶液中随后过滤，重结晶、过滤、干燥，得到2‑溴‑5‑对甲苯磺酰基‑5H‑吡咯并[2,3‑b]吡嗪成品。本发明使用了叔丁醇钠等温和的碱试剂、改进了纯化方式；反应条件温和可控，反应过程副产物少；且操作和后处理简单，产品收率和质量明显提高，能够节约生产时间和成本，适合于工业化生产。
Drugs covered by this patent
- Rinvoq (upadacitinib) · AbbVie Inc.
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