CN113563414B — 一种组织靶向的蛋白靶向降解化合物及其用途
Assigned to Taibidi Pharmaceutical Technology Shijiazhuang Co ltd · Expires 2022-08-12 · 4y expired
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本发明公开了一种组织靶向的蛋白靶向降解化合物及其用途，涉及制药领域，更具体而言涉及这样一种化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物或多晶型物。该化合物为具备组织靶向能力的蛋白靶向降解嵌合体。该化合物结构包括3部分：A‑BD‑CON，其中A部分为蛋白靶向降解嵌合体(PROTAC)，其结构一端为靶蛋白结合配体，另一端为泛素连接酶配体；CON部分为去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)的配体，具备使PROTAC特定组织靶向的功能。本发明在成药难度很大的蛋白靶向降解嵌合体(PROTAC)基础上，进一步实现了肝脏组织富集和细胞靶向的功能，提高了PROTAC溶解性…
USPTO Abstract
本发明公开了一种组织靶向的蛋白靶向降解化合物及其用途，涉及制药领域，更具体而言涉及这样一种化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物或多晶型物。该化合物为具备组织靶向能力的蛋白靶向降解嵌合体。该化合物结构包括3部分：A‑BD‑CON，其中A部分为蛋白靶向降解嵌合体(PROTAC)，其结构一端为靶蛋白结合配体，另一端为泛素连接酶配体；CON部分为去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)的配体，具备使PROTAC特定组织靶向的功能。本发明在成药难度很大的蛋白靶向降解嵌合体(PROTAC)基础上，进一步实现了肝脏组织富集和细胞靶向的功能，提高了PROTAC溶解性、细胞通透性和在特定靶组织的药效，从而总体上提高了其成药性。
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