CN113527275A — 一种sklb1039化合物及其制备方法和应用
Assigned to Sichuan University · Expires 2021-10-22 · 5y expired
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本发明属于新化合物制备技术领域，具体来说是一种SKLB1039化合物及其制备方法和应用。本发明以2‑甲基‑3‑硝基苯甲酸为初始原料，经溴代、酯化、还原、两次还原胺化和水解合成5‑溴‑2‑甲基‑3‑(N‑乙基,N‑(四氢吡喃‑4‑基))氨基苯甲酸；以环己酮为原料，经羰基α乙酰化、乙酰环己酮及氰基吡啶酮催化氢化还原合成4‑氨甲基‑1‑甲基‑5,6,7,8‑四氢异喹啉‑3(2H)‑酮；将二者偶联为酰胺，再与芳基片呐醇硼酸酯催化偶联得到SKLB1039化合物。本发明提供了SKLB1039规模化制备的工艺，易操作，后处理纯化过程简单，路线总收率提高，原料易采购且价…
USPTO Abstract
本发明属于新化合物制备技术领域，具体来说是一种SKLB1039化合物及其制备方法和应用。本发明以2‑甲基‑3‑硝基苯甲酸为初始原料，经溴代、酯化、还原、两次还原胺化和水解合成5‑溴‑2‑甲基‑3‑(N‑乙基,N‑(四氢吡喃‑4‑基))氨基苯甲酸；以环己酮为原料，经羰基α乙酰化、乙酰环己酮及氰基吡啶酮催化氢化还原合成4‑氨甲基‑1‑甲基‑5,6,7,8‑四氢异喹啉‑3(2H)‑酮；将二者偶联为酰胺，再与芳基片呐醇硼酸酯催化偶联得到SKLB1039化合物。本发明提供了SKLB1039规模化制备的工艺，易操作，后处理纯化过程简单，路线总收率提高，原料易采购且价格低廉，生产成本大大降低。
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