CN113527208A — 一步法制备2-氯-4-（1h-吡唑-3-基）苯甲腈的方法
Assigned to Shanghai Foraid Pharmaceutical And Technology Co ltd · Expires 2021-10-22 · 5y expired
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本发明属于有机合成技术领域，更具体地涉及一种一步法制备2‑氯‑4‑(1H‑吡唑‑3‑基)苯甲腈的方法，包括：将化合物Ⅰ、化合物Ⅱ和乙醇加入到反应釜中搅拌溶清，加入碳酸钾，搅拌下抽真空氮气置换，氮气保护下加入双(三苯基膦)二氯化钯，升温至回流，搅拌反应过夜后，降至室温，过滤，得到含化合物Ⅲ的乙醇溶液；向所得化合物Ⅲ的乙醇溶液中加入浓盐酸，室温下搅拌反应过夜后，调节pH至6‑7，继续搅拌、离心，用乙醇‑水淋洗，得化合物Ⅳ粗湿品。本发明制备方法该制备方法采用一步法制备，中间体无需提纯，省去了中间处理过程的蒸馏、萃取、分层、干燥、再蒸馏等环节，方法简单、效率高，…
USPTO Abstract
本发明属于有机合成技术领域，更具体地涉及一种一步法制备2‑氯‑4‑(1H‑吡唑‑3‑基)苯甲腈的方法，包括：将化合物Ⅰ、化合物Ⅱ和乙醇加入到反应釜中搅拌溶清，加入碳酸钾，搅拌下抽真空氮气置换，氮气保护下加入双(三苯基膦)二氯化钯，升温至回流，搅拌反应过夜后，降至室温，过滤，得到含化合物Ⅲ的乙醇溶液；向所得化合物Ⅲ的乙醇溶液中加入浓盐酸，室温下搅拌反应过夜后，调节pH至6‑7，继续搅拌、离心，用乙醇‑水淋洗，得化合物Ⅳ粗湿品。本发明制备方法该制备方法采用一步法制备，中间体无需提纯，省去了中间处理过程的蒸馏、萃取、分层、干燥、再蒸馏等环节，方法简单、效率高，节能环保。
Drugs covered by this patent
- Nubeqa (darolutamide) · Bayer
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