CN113354620B — 一种特地唑胺中间体的高效制备方法及其中间体
Assigned to Beijing Hekun Pharmaceutical Technology Co ltd · Expires 2022-03-22 · 4y expired
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本发明涉及药物中间体合成技术领域，尤其是一种特地唑胺中间体的高效制备方法及其中间体；1)由2‑氟‑4‑取代苯乙酸与Vilsmeier试剂反应，然后将反应液加到MX水溶液中淬灭得到如式(II)所示中间体；2)用步骤1)得到的如式(II)所示中间体与1‑(2‑甲基‑2H‑四氮唑‑5‑基)乙酮在碱和氨源存在下经一锅法得到如式(I)所示中间体；本发明提供了一种高效制备特地唑胺中间体的新方法。采用该方法式(I)关键中间体的吡啶环由1‑(2‑甲基‑2H‑四氮唑‑5‑基)乙酮与Vinamidinium盐关环得到，同时在结构中引入了关键的甲基四氮唑基团；成功的避免了使用…
USPTO Abstract
本发明涉及药物中间体合成技术领域，尤其是一种特地唑胺中间体的高效制备方法及其中间体；1)由2‑氟‑4‑取代苯乙酸与Vilsmeier试剂反应，然后将反应液加到MX水溶液中淬灭得到如式(II)所示中间体；2)用步骤1)得到的如式(II)所示中间体与1‑(2‑甲基‑2H‑四氮唑‑5‑基)乙酮在碱和氨源存在下经一锅法得到如式(I)所示中间体；本发明提供了一种高效制备特地唑胺中间体的新方法。采用该方法式(I)关键中间体的吡啶环由1‑(2‑甲基‑2H‑四氮唑‑5‑基)乙酮与Vinamidinium盐关环得到，同时在结构中引入了关键的甲基四氮唑基团；成功的避免了使用剧毒试剂氰化钠、叠氮化钠；避免了昂贵钯催化剂的使用；避免了低选择性的甲基化反应。
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