CN113336742B — 一种马来酸吡咯替尼中间体的合成方法
Assigned to Shandong Jinjili New Material Co ltd · Expires 2022-05-10 · 4y expired
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本发明涉及药物合成技术领域，特别涉及一种马来酸吡咯替尼中间体的合成方法。本发明以式II为起始原料，其与氰基乙酰胺在磺酸类化合物作用下反应得到式III所示化合物，式III所示化合物与4‑硝基‑3‑乙氧基苯胺、原甲酸三乙酯加热回流反应，反应结束后得到固体中间体产物；所得固体中间体产物与Lewis酸加热关环反应得到式IV所示化合物；式IV所示化合物与水合肼、活性炭在催化剂作用下发生还原反应即制得式I所示化合物，也即本发明的马来酸吡咯替尼中间体。本发明反应路线短，收率高，且操作简便，无需采用极端反应条件，未采用昂贵的原料，生产成本更低，且利于工业化生产。
USPTO Abstract
本发明涉及药物合成技术领域，特别涉及一种马来酸吡咯替尼中间体的合成方法。本发明以式II为起始原料，其与氰基乙酰胺在磺酸类化合物作用下反应得到式III所示化合物，式III所示化合物与4‑硝基‑3‑乙氧基苯胺、原甲酸三乙酯加热回流反应，反应结束后得到固体中间体产物；所得固体中间体产物与Lewis酸加热关环反应得到式IV所示化合物；式IV所示化合物与水合肼、活性炭在催化剂作用下发生还原反应即制得式I所示化合物，也即本发明的马来酸吡咯替尼中间体。本发明反应路线短，收率高，且操作简便，无需采用极端反应条件，未采用昂贵的原料，生产成本更低，且利于工业化生产。
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