CN113121413B — 一种jak3酶抑制剂关键中间体的制备方法
Assigned to Jiangsu Ailikang Pharmaceutical Technology Co ltd · Expires 2024-04-09 · 2y expired
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本发明涉及一种JAK3酶抑制剂关键中间体（（3R，6S）‑1‑苄基‑6‑甲基哌啶‑3‑胺）的制备方法，具体而言，以6‑甲基吡啶‑3‑胺为起始原料，经过Boc保护，催化氢化，苄基保护，三氟乙酸脱Boc保护，成盐拆分，游离得到所需的中间体。所述成盐拆分方法通过在溶剂中将含有该式结构的化合物对映体的外消旋混合物与具有明确立体特异性的拆分试剂混合以形成一种溶液，所述拆分剂能够结合至少一种但不是所有所述对映体以形成含有所述至少一种所述立体特异性形式的对映体的沉淀；收集沉淀并将其纯化，或者收集含有其他所述对映体的溶液，并重结晶该溶液中包含的对映体。本发明原料价廉易得…
USPTO Abstract
本发明涉及一种JAK3酶抑制剂关键中间体（（3R，6S）‑1‑苄基‑6‑甲基哌啶‑3‑胺）的制备方法，具体而言，以6‑甲基吡啶‑3‑胺为起始原料，经过Boc保护，催化氢化，苄基保护，三氟乙酸脱Boc保护，成盐拆分，游离得到所需的中间体。所述成盐拆分方法通过在溶剂中将含有该式结构的化合物对映体的外消旋混合物与具有明确立体特异性的拆分试剂混合以形成一种溶液，所述拆分剂能够结合至少一种但不是所有所述对映体以形成含有所述至少一种所述立体特异性形式的对映体的沉淀；收集沉淀并将其纯化，或者收集含有其他所述对映体的溶液，并重结晶该溶液中包含的对映体。本发明原料价廉易得，反应条件温和，反应可控性高，具有良好的工业化应用前景。
Drugs covered by this patent
- Litfulo (Ritlecitinib Tosylate) · Pfizer
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