CN113072541B — 一种靶向药物blu-667的制备方法
Assigned to Shandong Sihuan Pharmaceutical Co ltd · Expires 2022-07-08 · 4y expired
What this patent protects
本发明公开了一种靶向药物BLU‑667的制备方法。本发明首先将2‑氯‑4‑甲基‑6‑氨基嘧啶的氨基进行BOC保护，得到的中间体1与碘代物在有机锌和钯催化剂催化下碳碳偶联得到中间体2，然后脱BOC保护、重氮化反应及水解将氨基转化为羟基得到中间体3，再经光延反应及脱BOC得到中间体4，最后经酰胺缩合得到BLU‑667。本发明减少了合成步骤，减少了有害化合物的使用，降低了生产成本，优化了生产操作，提高了收率。
USPTO Abstract
本发明公开了一种靶向药物BLU‑667的制备方法。本发明首先将2‑氯‑4‑甲基‑6‑氨基嘧啶的氨基进行BOC保护，得到的中间体1与碘代物在有机锌和钯催化剂催化下碳碳偶联得到中间体2，然后脱BOC保护、重氮化反应及水解将氨基转化为羟基得到中间体3，再经光延反应及脱BOC得到中间体4，最后经酰胺缩合得到BLU‑667。本发明减少了合成步骤，减少了有害化合物的使用，降低了生产成本，优化了生产操作，提高了收率。
Drugs covered by this patent
- Gavreto (PRALSETINIB) · Rigel Pharms
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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