CN113045491B — 一种仑伐替尼及中间体的制备方法
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本发明公开了一种仑伐替尼及中间体的制备方法。本发明提供了一种如式II所示的酰胺类化合物的制备方法，其包括如下步骤，在溶剂中，将如式I所示的化合物与如式V所示的化合物进行如下所示的酰胺化反应，得到如式II所示的酰胺类化合物即可；其中，当R’为卤素原子或R 1’ ‑L 1’ ‑时，R‑L‑为R 1 ‑L 1 ‑；且当R’为R 1’ ‑L 1’ ‑、R‑L‑为R 1 ‑L 1 ‑时，L 1 和L 1’ 相同，R 1 和R 1’ 相同；当R’为R 2 ‑L 2 ‑或4‑硝基苯基‑O‑时，R‑L‑为R 3 ‑O‑；L 1 、L 1’ 和L 2 独立地为O或S。采用…
USPTO Abstract
本发明公开了一种仑伐替尼及中间体的制备方法。本发明提供了一种如式II所示的酰胺类化合物的制备方法，其包括如下步骤，在溶剂中，将如式I所示的化合物与如式V所示的化合物进行如下所示的酰胺化反应，得到如式II所示的酰胺类化合物即可；其中，当R’为卤素原子或R 1’ ‑L 1’ ‑时，R‑L‑为R 1 ‑L 1 ‑；且当R’为R 1’ ‑L 1’ ‑、R‑L‑为R 1 ‑L 1 ‑时，L 1 和L 1’ 相同，R 1 和R 1’ 相同；当R’为R 2 ‑L 2 ‑或4‑硝基苯基‑O‑时，R‑L‑为R 3 ‑O‑；L 1 、L 1’ 和L 2 独立地为O或S。采用式II所示的酰胺类化合物可制备得到仑伐替尼。该制备方法采用的原料毒性低、操作简单、收率高且纯度高。
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