CN113024454B — 一种布格替尼中间体的合成方法
Assigned to Zhejiang Zhongxin Fluorine Materials Co ltd · Expires 2022-09-09 · 4y expired
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本发明公开了一种布格替尼中间体的合成方法，所述布格替尼中间体为2‑甲氧基‑4‑(4‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基)哌啶‑1‑基)苯胺(I)，该合成方法是以5‑氟‑2‑硝基苯甲醚(Ⅱ)和哌啶酮盐酸盐(Ⅲ)为原料，通过取代反应得到化合物(Ⅳ)，随后化合物(Ⅳ)再与N‑甲基哌嗪(Ⅴ)在氢气气氛下通过催化反应，得到中间体2‑甲氧基‑4‑(4‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基)哌啶‑1‑基)苯胺(I)。 本发明的合成方法具有步骤短，易操作、不需要当量还原试剂、反应条件温和、反应总收率以及纯度高，催化剂可回收利用等特点，因而有较大的实施价值和社会经济效益。
USPTO Abstract
本发明公开了一种布格替尼中间体的合成方法，所述布格替尼中间体为2‑甲氧基‑4‑(4‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基)哌啶‑1‑基)苯胺(I)，该合成方法是以5‑氟‑2‑硝基苯甲醚(Ⅱ)和哌啶酮盐酸盐(Ⅲ)为原料，通过取代反应得到化合物(Ⅳ)，随后化合物(Ⅳ)再与N‑甲基哌嗪(Ⅴ)在氢气气氛下通过催化反应，得到中间体2‑甲氧基‑4‑(4‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基)哌啶‑1‑基)苯胺(I)。 本发明的合成方法具有步骤短，易操作、不需要当量还原试剂、反应条件温和、反应总收率以及纯度高，催化剂可回收利用等特点，因而有较大的实施价值和社会经济效益。
Drugs covered by this patent
- Zykadia (ceritinib) · Novartis
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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