CN112898299B — 一种帕布昔利布中间体的制备方法
Assigned to Shandong Baoyuan Pharmaceutical Co ltd · Expires 2021-11-26 · 4y expired
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本发明公开一种帕布昔利布中间体的制备方法，利用5‑溴‑2,4‑二氯嘧啶与环戊胺，以二氯甲烷等溶剂与水为溶剂，以无机碱为缚酸剂制备得到5‑溴‑2‑氯‑N‑环戊胺嘧啶‑4胺，再以DIEA为缚酸剂，DMF为溶剂，TBAB为相转移催化剂，在水存在下，采用微量的钯催化，经正己烷回流脱水，醋酸酐进一步脱水环合得到2‑氯‑8‑环戊基‑5‑甲基吡啶并[2,3‑D]嘧啶‑7(8H)‑酮，获得的化合物在乙腈中与NBS反应，得到6‑溴‑2‑氯‑8‑环戊基‑5‑甲基吡啶并[2,3‑D]嘧啶‑7(8H)‑酮。该方法反应温和、操作简便、溶剂可重复利用、对环境污染少、收率高、成本低、…
USPTO Abstract
本发明公开一种帕布昔利布中间体的制备方法，利用5‑溴‑2,4‑二氯嘧啶与环戊胺，以二氯甲烷等溶剂与水为溶剂，以无机碱为缚酸剂制备得到5‑溴‑2‑氯‑N‑环戊胺嘧啶‑4胺，再以DIEA为缚酸剂，DMF为溶剂，TBAB为相转移催化剂，在水存在下，采用微量的钯催化，经正己烷回流脱水，醋酸酐进一步脱水环合得到2‑氯‑8‑环戊基‑5‑甲基吡啶并[2,3‑D]嘧啶‑7(8H)‑酮，获得的化合物在乙腈中与NBS反应，得到6‑溴‑2‑氯‑8‑环戊基‑5‑甲基吡啶并[2,3‑D]嘧啶‑7(8H)‑酮。该方法反应温和、操作简便、溶剂可重复利用、对环境污染少、收率高、成本低、产品质量高，适合于工业化生产。
Drugs covered by this patent
- Palbociclib (palbociclib) · Pfizer Inc.
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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