CN112898270B — 一种诊疗一体的psma抑制剂、化合物及其制备方法与用途
Assigned to Tongrui Biopharmaceutical (Shanghai) Co.,Ltd. · Expires 2023-03-21 · 3y expired
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本发明公开了一种诊疗一体的PSMA抑制剂、化合物及其制备方法与用途。所述化合物的结构如式A所示，其中，R1为用于络合(放射性)金属离子的DOTA或NODA，放射性金属核素用于诊断或治疗，非放射性金属核素用于结合放射性核素，R2为联接剂：苯甲胺、环已甲胺或丁胺。本发明还提供了所述化合物的制备方法及应用。该类化合物与前列腺癌特异性膜抗原(PSMA)有很高的亲和性，与现有的PSMA类治疗和显像剂比较，在保持肿高摄取的同时，加速体内非靶区的放射性排泄，减少腺体的非特异性摄取，有利肿瘤的治疗和显像；同时，该类显像剂采用核素标记时，可达到肿瘤诊断与治疗一体的效果,特…
USPTO Abstract
本发明公开了一种诊疗一体的PSMA抑制剂、化合物及其制备方法与用途。所述化合物的结构如式A所示，其中，R1为用于络合(放射性)金属离子的DOTA或NODA，放射性金属核素用于诊断或治疗，非放射性金属核素用于结合放射性核素，R2为联接剂：苯甲胺、环已甲胺或丁胺。本发明还提供了所述化合物的制备方法及应用。该类化合物与前列腺癌特异性膜抗原(PSMA)有很高的亲和性，与现有的PSMA类治疗和显像剂比较，在保持肿高摄取的同时，加速体内非靶区的放射性排泄，减少腺体的非特异性摄取，有利肿瘤的治疗和显像；同时，该类显像剂采用核素标记时，可达到肿瘤诊断与治疗一体的效果,特别适合用于前列腺癌的治疗及诊断、分期等。
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