CN112877379B — 一种化学酶法合成n-[(3r,6r)-6-甲基哌啶-3-基]氨基甲酸叔丁酯的方法
Assigned to South China University of Technology SCUT · Expires 2023-09-01 · 3y expired
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本发明涉及一种化学酶法合成N‑[(3R,6R)‑6‑甲基哌啶‑3‑基]氨基甲酸叔丁酯的方法，包括以下步骤：S1、以Boc‑D‑焦谷氨酸乙酯为底物，在‑10～0℃下与甲基卤化镁反应得到酶催化底物；S2、将酶催化底物加入含有氨基供体的磷酸钾缓冲液中，再加入磷酸吡哆醛和转氨酶，通过自发原位环化反应得到双手性中心的内酰胺；S3、使内酰胺发生还原反应，得到N‑[(3R,6R)‑6‑甲基哌啶‑3‑基]氨基甲酸叔丁酯；本发明以Boc‑D‑焦谷氨酸乙酯为原料，减少了反应步骤，反应条件更加温和，无需昂贵的金属催化剂和高压条件，反应过程更加安全，同时避免了复杂的消旋体拆分工…
USPTO Abstract
本发明涉及一种化学酶法合成N‑[(3R,6R)‑6‑甲基哌啶‑3‑基]氨基甲酸叔丁酯的方法，包括以下步骤：S1、以Boc‑D‑焦谷氨酸乙酯为底物，在‑10～0℃下与甲基卤化镁反应得到酶催化底物；S2、将酶催化底物加入含有氨基供体的磷酸钾缓冲液中，再加入磷酸吡哆醛和转氨酶，通过自发原位环化反应得到双手性中心的内酰胺；S3、使内酰胺发生还原反应，得到N‑[(3R,6R)‑6‑甲基哌啶‑3‑基]氨基甲酸叔丁酯；本发明以Boc‑D‑焦谷氨酸乙酯为原料，减少了反应步骤，反应条件更加温和，无需昂贵的金属催化剂和高压条件，反应过程更加安全，同时避免了复杂的消旋体拆分工艺过程，降低了生产成本。
Drugs covered by this patent
- Litfulo (Ritlecitinib Tosylate) · Pfizer
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