CN112778207A — 一种盐酸尼洛替尼原料药杂质及其制备方法
Assigned to Hainan Xinkaiyuan Pharmaceutical Technology Co ltd · Expires 2021-05-11 · 5y expired
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本发明提供了一种盐酸尼洛替尼原料药杂质的制备方法，包括以下步骤：S1)将式(II)所示的化合物还原，得到式(III)所示的化合物；S2)将所述式(III)所示的化合物与咪唑反应，得到式(I)所示的盐酸尼洛替尼原料药杂质；其中，X为卤素。与现有技术相比，本发明提供了盐酸尼洛替尼起始原料中杂质的制备方法，原料易得，工艺路线较短，其可避免使用钯等贵金属进行反应，同时不使用喹啉类化合物，避免了喹啉类化合物的残留，可用于尼洛替尼工艺发、生产、质量标准建立、质量控制环节，为一水合物盐酸尼洛替尼用药安全性提供技术支持。
USPTO Abstract
本发明提供了一种盐酸尼洛替尼原料药杂质的制备方法，包括以下步骤：S1)将式(II)所示的化合物还原，得到式(III)所示的化合物；S2)将所述式(III)所示的化合物与咪唑反应，得到式(I)所示的盐酸尼洛替尼原料药杂质；其中，X为卤素。与现有技术相比，本发明提供了盐酸尼洛替尼起始原料中杂质的制备方法，原料易得，工艺路线较短，其可避免使用钯等贵金属进行反应，同时不使用喹啉类化合物，避免了喹啉类化合物的残留，可用于尼洛替尼工艺发、生产、质量标准建立、质量控制环节，为一水合物盐酸尼洛替尼用药安全性提供技术支持。
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