CN112592318B — 2-(4-甲氨酰基)苯胺基-4-氨基嘧啶衍生物及应用
Assigned to Guizhou Medical University · Expires 2022-05-03 · 4y expired
What this patent protects
本发明属于化学医药技术领域，尤其涉及2‑(4‑甲氨酰基)苯胺基‑4‑氨基嘧啶衍生物及应用。本发明通过采用硝基、羧基、氰基等替换Defactinib中间嘧啶环上的吸电子取代基—三氟甲基，获得了一类成2‑(4‑甲氨酰基)苯胺基‑4‑氨基嘧啶衍生物。2‑(4‑甲氨酰基)苯胺基‑4‑氨基嘧啶衍生物是一种新型的FAK抑制剂，具有非常显著的抗肿瘤活性，而且部分衍生物的体外活性显著高于Defactinib；在制备治疗抗肺癌、胰腺癌、肝癌等抗癌药物中具有非常好的应用前景。
USPTO Abstract
本发明属于化学医药技术领域，尤其涉及2‑(4‑甲氨酰基)苯胺基‑4‑氨基嘧啶衍生物及应用。本发明通过采用硝基、羧基、氰基等替换Defactinib中间嘧啶环上的吸电子取代基—三氟甲基，获得了一类成2‑(4‑甲氨酰基)苯胺基‑4‑氨基嘧啶衍生物。2‑(4‑甲氨酰基)苯胺基‑4‑氨基嘧啶衍生物是一种新型的FAK抑制剂，具有非常显著的抗肿瘤活性，而且部分衍生物的体外活性显著高于Defactinib；在制备治疗抗肺癌、胰腺癌、肝癌等抗癌药物中具有非常好的应用前景。
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