CN112552339A — 一种o-二苯基磷酰羟胺的制备方法
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本发明提供一种O‑二苯基磷酰羟胺的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤S1，使N‑羟基氨基甲酸苄酯与二苯基次膦酰氯在有机碱的作用下在第一溶剂中发生反应，生成中间体，所述中间体为N‑苄氧基羰基‑O‑二苯基磷酰基羟胺；步骤S2，使所述中间体在金属催化剂作用下在第二溶剂中进行还原氢化反应，以脱除N‑苄氧基羰基保护基，得到所述O‑二苯基磷酰羟胺。据本发明实施例的O‑二苯基磷酰羟胺化合物的制备方法，使用带保护基的Cbz‑羟胺为原料与二苯基次膦酰氯反应，提高O‑膦酰基保护的选择性，降低了生产成本；整个操作在碱性条件下进行，能保持氧磷键的稳定性，避免二苯基次磷酸副…
USPTO Abstract
本发明提供一种O‑二苯基磷酰羟胺的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤S1，使N‑羟基氨基甲酸苄酯与二苯基次膦酰氯在有机碱的作用下在第一溶剂中发生反应，生成中间体，所述中间体为N‑苄氧基羰基‑O‑二苯基磷酰基羟胺；步骤S2，使所述中间体在金属催化剂作用下在第二溶剂中进行还原氢化反应，以脱除N‑苄氧基羰基保护基，得到所述O‑二苯基磷酰羟胺。据本发明实施例的O‑二苯基磷酰羟胺化合物的制备方法，使用带保护基的Cbz‑羟胺为原料与二苯基次膦酰氯反应，提高O‑膦酰基保护的选择性，降低了生产成本；整个操作在碱性条件下进行，能保持氧磷键的稳定性，避免二苯基次磷酸副产物生成，使中间体可以直接用于下一步反应。
Drugs covered by this patent
- Ayvakit (AVAPRITINIB) · Blueprint Medicines
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