CN112552312B — 一种瑞卢戈利或其盐的合成方法
Assigned to Hangzhou Cheminspire Technologies Co ltd · Expires 2022-08-05 · 4y expired
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本发明提供的瑞卢戈利或与其盐的合成方法包括以1‑(二甲基氨基)‑3‑(4‑硝基苯基)‑2‑丙酮和氰基乙酸酯为起始原料，经缩合环化、烷基化反应、乌尔曼反应、偶联反应后得到瑞卢戈利4游离碱形式或盐形式：该合成路线优化了工艺，缩短了路线步骤，提高了路线效率，并且可以减少使用贵金属催化剂，极大地降低了工艺成本。该路线操作简单，不仅总收率较高，得到的产品纯度也较高，适合放大生产。我们还发现了瑞卢戈利的三种盐的形式，结晶性较好，易于纯化，利于提高产品纯度。
USPTO Abstract
本发明提供的瑞卢戈利或与其盐的合成方法包括以1‑(二甲基氨基)‑3‑(4‑硝基苯基)‑2‑丙酮和氰基乙酸酯为起始原料，经缩合环化、烷基化反应、乌尔曼反应、偶联反应后得到瑞卢戈利4游离碱形式或盐形式：该合成路线优化了工艺，缩短了路线步骤，提高了路线效率，并且可以减少使用贵金属催化剂，极大地降低了工艺成本。该路线操作简单，不仅总收率较高，得到的产品纯度也较高，适合放大生产。我们还发现了瑞卢戈利的三种盐的形式，结晶性较好，易于纯化，利于提高产品纯度。
Drugs covered by this patent
- Orgovyx (relugolix) · MYOVANT SCIENCES
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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