CN112500379B — 一种奥拉帕利中间体及奥拉帕利的制备方法
Assigned to Nanjing F&s Pharmatech Co ltd · Expires 2024-01-23 · 2y expired
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本发明公开了一种奥拉帕利中间体及奥拉帕利的制备方法，该方法包括如下步骤：将化合物II悬浮于溶剂中，加入碱，升温至反应温度，反应得到化合物III；将化合物III和溶剂混合，加入水合肼和碱，升温至反应温度，保温反应至反应终点，得到化合物IV；将化合物IV、催化剂和溶剂混合搅拌，升温至反应温度，加入氯化亚砜，保温反应至反应终点，降温，再依次加入碱和环丙酰基哌嗪，保温反应至反应完全，反应得到奥拉帕利，用反应式表示如下： 。本发明方法原料廉价易得、操作简单、反应条件温和，所得目标产物纯度高、收率高，而且不涉及到剧毒物质，后处理简单、三废少，符合绿色环保的生产要求。
USPTO Abstract
本发明公开了一种奥拉帕利中间体及奥拉帕利的制备方法，该方法包括如下步骤：将化合物II悬浮于溶剂中，加入碱，升温至反应温度，反应得到化合物III；将化合物III和溶剂混合，加入水合肼和碱，升温至反应温度，保温反应至反应终点，得到化合物IV；将化合物IV、催化剂和溶剂混合搅拌，升温至反应温度，加入氯化亚砜，保温反应至反应终点，降温，再依次加入碱和环丙酰基哌嗪，保温反应至反应完全，反应得到奥拉帕利，用反应式表示如下： 。本发明方法原料廉价易得、操作简单、反应条件温和，所得目标产物纯度高、收率高，而且不涉及到剧毒物质，后处理简单、三废少，符合绿色环保的生产要求。
Drugs covered by this patent
- Lynparza (olaparib) · AstraZeneca
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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