CN112409340B — 卤素取代的苯醚类化合物及其用途
Assigned to Haichuang Pharmaceutical Co ltd · Expires 2022-03-18 · 4y expired
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本发明公开了一种卤素取代的苯醚类化合物及其用途。具体提供了式(I)所示的化合物或其光学异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或非水溶剂合物。实验证明，与对照化合物MGL‑3196相比，本发明通过特定取代位置和特定取代类型得到的式(I)所示化合物对THR‑β有更好的激动活性，对THR‑β/THR‑α的选择性显著提高。此外，本发明化合物还具有显著提高的药代动力学性质。本发明化合物在制备THR‑β激动剂，以及治疗THR‑β激动剂适用的适应症(包括血脂异常、高胆固醇血症、非酒精性脂肪性肝炎、非酒精性脂肪肝病)的药物中应用前景优良。
USPTO Abstract
本发明公开了一种卤素取代的苯醚类化合物及其用途。具体提供了式(I)所示的化合物或其光学异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或非水溶剂合物。实验证明，与对照化合物MGL‑3196相比，本发明通过特定取代位置和特定取代类型得到的式(I)所示化合物对THR‑β有更好的激动活性，对THR‑β/THR‑α的选择性显著提高。此外，本发明化合物还具有显著提高的药代动力学性质。本发明化合物在制备THR‑β激动剂，以及治疗THR‑β激动剂适用的适应症(包括血脂异常、高胆固醇血症、非酒精性脂肪性肝炎、非酒精性脂肪肝病)的药物中应用前景优良。
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