CN112409281B — (e)-3-(3-氯-2-氟-6-(1h-四氮唑-1-基)苯基)丙烯酸的合成方法
Assigned to University of Shanghai for Science and Technology · Expires 2022-11-18 · 3y expired
What this patent protects
本发明(E)‑3‑(3‑氯‑2‑氟‑6‑(1H‑四氮唑‑1‑基)苯基)丙烯酸的合成方法。该中间体化合物可方便的以3‑氟‑4‑氯苯胺为原料制备，首先对氨基进行保护，再在2‑位引入醛基，随后HWE反应引入丙烯酸酯片段，再脱去氨基上的保护基并将氨基转化为异腈基团，该异腈化合物在TMSN 3 及水的作用下转化为四氮唑，最后水解酯基得到BMS‑962212关键中间体(E)‑3‑(3‑氯‑2‑氟‑6‑(1H‑四唑‑1‑基)苯基)丙烯酸。本发明反应过程操作简便，安全性高，避免贵金属催化剂的使用，各步产物易于分离纯化，无需硅胶柱进行分离纯化，反应收率有较大提高。
USPTO Abstract
本发明(E)‑3‑(3‑氯‑2‑氟‑6‑(1H‑四氮唑‑1‑基)苯基)丙烯酸的合成方法。该中间体化合物可方便的以3‑氟‑4‑氯苯胺为原料制备，首先对氨基进行保护，再在2‑位引入醛基，随后HWE反应引入丙烯酸酯片段，再脱去氨基上的保护基并将氨基转化为异腈基团，该异腈化合物在TMSN 3 及水的作用下转化为四氮唑，最后水解酯基得到BMS‑962212关键中间体(E)‑3‑(3‑氯‑2‑氟‑6‑(1H‑四唑‑1‑基)苯基)丙烯酸。本发明反应过程操作简便，安全性高，避免贵金属催化剂的使用，各步产物易于分离纯化，无需硅胶柱进行分离纯化，反应收率有较大提高。
Drugs covered by this patent
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
Track this patent
Get a daily-checked alert when vulnerability score, expiry, classification, or assignee changes. Email, Slack, or Teams delivery. Pro: 50 watches, Free: 3.