CN112341397B — 吡嗪类衍生物或盐、异构体、其制备方法及用途
Assigned to Chengdu Easton Biopharmaceuticals Co Ltd · Expires 2023-05-23 · 3y expired
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新型吡嗪类衍生物或盐、异构体、其制备方法及用途。一种化合物，其为如式Ⅰ所示的化合物，其具有Sigma1受体拮抗作用，在体外受体亲和力方面，对sigma1R的体外亲和力均强。同时在对D2L放射性配体结合分析及5HT‑1A受体、CB1受体、CB2受体cAMP试验中，对这些受体亲和力均不佳，表现出较高的受体选择性。此外，在小鼠体内实验中，本发明提供的化合物还可增强阿片类镇痛剂的镇痛活性。
USPTO Abstract
新型吡嗪类衍生物或盐、异构体、其制备方法及用途。一种化合物，其为如式Ⅰ所示的化合物，其具有Sigma1受体拮抗作用，在体外受体亲和力方面，对sigma1R的体外亲和力均强。同时在对D2L放射性配体结合分析及5HT‑1A受体、CB1受体、CB2受体cAMP试验中，对这些受体亲和力均不佳，表现出较高的受体选择性。此外，在小鼠体内实验中，本发明提供的化合物还可增强阿片类镇痛剂的镇痛活性。
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