CN112321610B — 硫酸头孢洛扎及其制备方法和应用
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本发明提出了一种硫酸头孢洛扎及其制备方法和应用，所述方法包括如下步骤：将中间体I(7‑氨基‑3‑氯甲基‑3‑头孢唑啉‑4‑羧酸对甲氧苄基酯)与芴甲氧羰酰氯反应，得到中间体Ⅱ；将中间体Ⅱ与{2‑[3‑(1‑甲基‑5‑(三苯甲基氨基)‑1H‑吡唑‑4‑基)脲基]乙基}氨基甲酸叔丁酯反应，得到中间体Ⅲ；将中间体Ⅲ在第二碱性溶剂体系下进行氨基脱保护反应，得到中间体Ⅳ；将中间体Ⅳ与具有中间体V在缚酸剂碱溶剂体系中反应，得到硫酸头孢洛扎。本发明的硫酸头孢洛扎的制备方法，采用温和的反应类型和反应条件，简化和优化了反应条件，各步反应的杂质较少，反应可控，污染物产生较少，…
USPTO Abstract
本发明提出了一种硫酸头孢洛扎及其制备方法和应用，所述方法包括如下步骤：将中间体I(7‑氨基‑3‑氯甲基‑3‑头孢唑啉‑4‑羧酸对甲氧苄基酯)与芴甲氧羰酰氯反应，得到中间体Ⅱ；将中间体Ⅱ与{2‑[3‑(1‑甲基‑5‑(三苯甲基氨基)‑1H‑吡唑‑4‑基)脲基]乙基}氨基甲酸叔丁酯反应，得到中间体Ⅲ；将中间体Ⅲ在第二碱性溶剂体系下进行氨基脱保护反应，得到中间体Ⅳ；将中间体Ⅳ与具有中间体V在缚酸剂碱溶剂体系中反应，得到硫酸头孢洛扎。本发明的硫酸头孢洛扎的制备方法，采用温和的反应类型和反应条件，简化和优化了反应条件，各步反应的杂质较少，反应可控，污染物产生较少，收率较高，具有绿色环保的效果。
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