CN112300212A — 硼烷-吡啶络合物在制备nk-1受体拮抗剂中的用途
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本发明提供硼烷‑吡啶络合物在制备NK‑1受体拮抗剂福沙匹坦二甲葡胺中的用途，其特征在于包含以下步骤：步骤1)阿瑞匹坦磷酸二苄基酯在硼烷‑吡啶络合物作用下催化制备得到福沙匹坦；步骤2)福沙匹坦再与N‑甲基‑D‑葡糖胺反应生成福沙匹坦二甲葡胺。本发明以硼烷‑吡啶络合物为催化剂，阿瑞匹坦磷酸二苄基酯可以直接生成福沙匹坦，然后再与N‑甲基‑D‑葡糖胺反应生成福沙匹坦二甲葡胺，反应温和，仅需使用较少量的催化剂，即可在室温左右温度下较快的完成原料的转化，催化效率高，反应条件温和，收率高。反应粗产物通过使用去离子水重结晶即可得到高纯度和高收率的福沙匹坦，后处理极其简单…
USPTO Abstract
本发明提供硼烷‑吡啶络合物在制备NK‑1受体拮抗剂福沙匹坦二甲葡胺中的用途，其特征在于包含以下步骤：步骤1)阿瑞匹坦磷酸二苄基酯在硼烷‑吡啶络合物作用下催化制备得到福沙匹坦；步骤2)福沙匹坦再与N‑甲基‑D‑葡糖胺反应生成福沙匹坦二甲葡胺。本发明以硼烷‑吡啶络合物为催化剂，阿瑞匹坦磷酸二苄基酯可以直接生成福沙匹坦，然后再与N‑甲基‑D‑葡糖胺反应生成福沙匹坦二甲葡胺，反应温和，仅需使用较少量的催化剂，即可在室温左右温度下较快的完成原料的转化，催化效率高，反应条件温和，收率高。反应粗产物通过使用去离子水重结晶即可得到高纯度和高收率的福沙匹坦，后处理极其简单，再与N‑甲基‑D‑葡糖胺反应生成福沙匹坦二甲葡胺，具有高的纯度和收率。
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