CN112194708A — 一种普卡那肽的制备方法
Assigned to Hangzhou Xinhai Pharmaceutical Technology Co ltd · Expires 2021-01-08 · 5y expired
What this patent protects
本发明提供了一种普卡那肽的制备方法，涉及多肽合成技术领域。本发明通过FMPB对AM树脂或MBHA树脂进行改性，以H‑Leu‑OtBu作为首氨基酸偶联到改性树脂上，对难连位点氨基酸进行了修饰后再按照普卡那肽主链肽的序列逐步偶联到改性树脂中，大大降低了普卡那线性肽的合成难度，解决了目前合成中杂质多、纯度低、收率低和氨基酸消旋等问题；对序列中4位和12位的Cys进行第一氧化成键后进行柱色谱粗纯化，提高了所得普卡那肽的纯度；纯化液稀释后再进行7位和15位的Cys的第二氧化成键，能够降低预氧化普卡那肽线肽的浓度，从而降低第二氧化成键过程中分子间成二硫键，提高普卡那…
USPTO Abstract
本发明提供了一种普卡那肽的制备方法，涉及多肽合成技术领域。本发明通过FMPB对AM树脂或MBHA树脂进行改性，以H‑Leu‑OtBu作为首氨基酸偶联到改性树脂上，对难连位点氨基酸进行了修饰后再按照普卡那肽主链肽的序列逐步偶联到改性树脂中，大大降低了普卡那线性肽的合成难度，解决了目前合成中杂质多、纯度低、收率低和氨基酸消旋等问题；对序列中4位和12位的Cys进行第一氧化成键后进行柱色谱粗纯化，提高了所得普卡那肽的纯度；纯化液稀释后再进行7位和15位的Cys的第二氧化成键，能够降低预氧化普卡那肽线肽的浓度，从而降低第二氧化成键过程中分子间成二硫键，提高普卡那肽的收率，并且操作简便、适宜工业生产。
Drugs covered by this patent
- Trulance (PLECANATIDE) · Salix
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
Track this patent
Get a daily-checked alert when vulnerability score, expiry, classification, or assignee changes. Email, Slack, or Teams delivery. Pro: 50 watches, Free: 3.