CN112159400B — 一种卡格列净α异构体的制备方法与应用
Assigned to Tiandi Hengyi Pharmaceutical Co ltd · Expires 2026-01-09 · 0y expired
What this patent protects
本发明公开了一种卡格列净α异构体的制备方法与应用，所述制备方法包括以下步骤：在路易斯酸的存在下，式Ⅳ化合物与还原剂在有机溶剂中进行还原反应得到卡格列净α异构体，其中，所述路易斯酸为三氟乙酸与三氟甲磺酸三甲基硅酯的混合物；所述还原剂为1,1,3,3‑四甲基二硅氧烷。本发明的制备方法简单，能快速地获取高纯度的卡格列净有关物质对照品，产物卡格列净α异构体的产率为37.5%，纯度高至97.61%，完全符合标准品纯度要求，可作为标准品使用，可应用于卡格列净原料药的质量控制和研究中，从而提高卡格列净的质量控制水平，确保临床药用安全。
USPTO Abstract
本发明公开了一种卡格列净α异构体的制备方法与应用，所述制备方法包括以下步骤：在路易斯酸的存在下，式Ⅳ化合物与还原剂在有机溶剂中进行还原反应得到卡格列净α异构体，其中，所述路易斯酸为三氟乙酸与三氟甲磺酸三甲基硅酯的混合物；所述还原剂为1,1,3,3‑四甲基二硅氧烷。本发明的制备方法简单，能快速地获取高纯度的卡格列净有关物质对照品，产物卡格列净α异构体的产率为37.5%，纯度高至97.61%，完全符合标准品纯度要求，可作为标准品使用，可应用于卡格列净原料药的质量控制和研究中，从而提高卡格列净的质量控制水平，确保临床药用安全。
Drugs covered by this patent
- Invokana (CANAGLIFLOZIN) · Johnson & Johnson
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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