CN112094253B — 用于制备sglt抑制剂中间体的合成方法
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制备化合物1和化合物2的方法，化合物1和化合物2结构如下所示，所述方法包括以下步骤： 1)以2,3‑二氢苯并呋喃‑7‑苯胺为原料，用溴代试剂进行选择性双溴代，得到4,6‑二溴‑2,3‑二氢苯并呋喃‑7‑苯胺；2)步骤1)得到的所述4,6‑二溴‑2,3‑二氢苯并呋喃‑7‑苯胺发生桑德迈尔反应(Sandmeyer reaction)进行氯代，得到4,6‑二溴‑7‑氯‑2,3‑二氢苯并呋喃；3‑1)步骤2)得到的所述4,6‑二溴‑7‑氯‑2,3‑二氢苯并呋喃使用强碱选择性拔溴，然后加入甲酰化试剂，得到化合物1；3‑2)步骤2)得到的所述4,6‑二溴‑7‑氯‑2…
USPTO Abstract
制备化合物1和化合物2的方法，化合物1和化合物2结构如下所示，所述方法包括以下步骤： 1)以2,3‑二氢苯并呋喃‑7‑苯胺为原料，用溴代试剂进行选择性双溴代，得到4,6‑二溴‑2,3‑二氢苯并呋喃‑7‑苯胺；2)步骤1)得到的所述4,6‑二溴‑2,3‑二氢苯并呋喃‑7‑苯胺发生桑德迈尔反应(Sandmeyer reaction)进行氯代，得到4,6‑二溴‑7‑氯‑2,3‑二氢苯并呋喃；3‑1)步骤2)得到的所述4,6‑二溴‑7‑氯‑2,3‑二氢苯并呋喃使用强碱选择性拔溴，然后加入甲酰化试剂，得到化合物1；3‑2)步骤2)得到的所述4,6‑二溴‑7‑氯‑2,3‑二氢苯并呋喃使用强碱选择性拔溴，然后和4‑环丙基苯甲醛反应，得到化合物2。
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