CN111943945B — 一种苏沃雷生中间体及其制备方法
Assigned to Shanghai Institute of Technology · Expires 2022-07-12 · 4y expired
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本发明公开了一种苏沃雷生中间体及其制备方法。所述的苏沃雷生中间体为 其中，R代表甲基或乙基，PG1和PG2代表氨基保护基。制备方法为： 与 进行迈克尔加成反应，得到化合物Ⅲ；化合物Ⅲ脱去氨基保护基，生成化合物Ⅳ；化合物Ⅳ还原得到化合物Ⅴ；用氨基保护基对化合物Ⅴ中的仲胺进行保护，得到化合物Ⅵ。本发明避免了剧毒化合物甲基乙烯基酮的使用，通过使用手性起始原料得到所需构型的苏沃雷生中间体，避免了使用手性拆分剂或者是手性HPLC的分离，以及避免了使用过渡金属和生物酶制剂进行手性催化。本反应条件具有后处理简单，容易分离纯化以及收率高，ee值高，易于工业化等优点。
USPTO Abstract
本发明公开了一种苏沃雷生中间体及其制备方法。所述的苏沃雷生中间体为 其中，R代表甲基或乙基，PG1和PG2代表氨基保护基。制备方法为： 与 进行迈克尔加成反应，得到化合物Ⅲ；化合物Ⅲ脱去氨基保护基，生成化合物Ⅳ；化合物Ⅳ还原得到化合物Ⅴ；用氨基保护基对化合物Ⅴ中的仲胺进行保护，得到化合物Ⅵ。本发明避免了剧毒化合物甲基乙烯基酮的使用，通过使用手性起始原料得到所需构型的苏沃雷生中间体，避免了使用手性拆分剂或者是手性HPLC的分离，以及避免了使用过渡金属和生物酶制剂进行手性催化。本反应条件具有后处理简单，容易分离纯化以及收率高，ee值高，易于工业化等优点。
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