CN111943930B — Lasmiditan的合成工艺
Assigned to Nanjing Sanyuanyangpu Pharmaceutical Technology Co ltd · Expires 2022-11-01 · 4y expired
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Lasmiditan的合成工艺，采用2,4,6‑三氟苯甲酰胺与（6‑溴吡啶‑2‑基）（1‑甲基哌啶‑4‑基）甲酮,在碳酸钾或碳酸铯存在下，经亚铜盐（CuX,X=I、Br、Cl）与其配体N,N’‑二甲基‑1,2‑乙二胺或N,N’‑二（芳基甲基）‑1,2‑乙二胺(RCH 2 NHCH 2 CH 2 NHCH 2 R,R=H或Ar)的催化，在有机溶剂中，于0‑60℃反应，物料经分离得到Lasmiditan，收率与质量良好。该反应条件温和，副产物少，工艺操作简洁，无需使用贵金属，工业成本大幅下降。
USPTO Abstract
Lasmiditan的合成工艺，采用2,4,6‑三氟苯甲酰胺与（6‑溴吡啶‑2‑基）（1‑甲基哌啶‑4‑基）甲酮,在碳酸钾或碳酸铯存在下，经亚铜盐（CuX,X=I、Br、Cl）与其配体N,N’‑二甲基‑1,2‑乙二胺或N,N’‑二（芳基甲基）‑1,2‑乙二胺(RCH 2 NHCH 2 CH 2 NHCH 2 R,R=H或Ar)的催化，在有机溶剂中，于0‑60℃反应，物料经分离得到Lasmiditan，收率与质量良好。该反应条件温和，副产物少，工艺操作简洁，无需使用贵金属，工业成本大幅下降。
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