CN111875534B — 1,8-二甲酰基咔唑的安全高效制备方法
Assigned to Yantai University · Expires 2022-06-17 · 4y expired
What this patent protects
本发明公开1,8‑二甲酰基咔唑的制备方法，其包括在第一无水溶剂中使1,8‑二卤咔唑原料、强碱与2‑(三甲基硅烷基)乙氧甲基氯进行反应得到氨基保护的中间体，然后将得到的中间体依次与正丁基锂、N,N‑二甲基甲酰胺反应，随后经淬灭剂、氨基保护基脱除剂处理后得到目标产物。本发明的方法避免了高危、高毒或易爆试剂的使用，具有显著的安全性。另外，其原料成本低、条件温和，后处理纯化操作简便显著降低了生产成本，有利于实现工业化生产，并且本发明的制备方法操作简单，目标产物的纯度可高达99％以上，可以广泛用于OLED光电材料、医药、染料和农药等领域。
USPTO Abstract
本发明公开1,8‑二甲酰基咔唑的制备方法，其包括在第一无水溶剂中使1,8‑二卤咔唑原料、强碱与2‑(三甲基硅烷基)乙氧甲基氯进行反应得到氨基保护的中间体，然后将得到的中间体依次与正丁基锂、N,N‑二甲基甲酰胺反应，随后经淬灭剂、氨基保护基脱除剂处理后得到目标产物。本发明的方法避免了高危、高毒或易爆试剂的使用，具有显著的安全性。另外，其原料成本低、条件温和，后处理纯化操作简便显著降低了生产成本，有利于实现工业化生产，并且本发明的制备方法操作简单，目标产物的纯度可高达99％以上，可以广泛用于OLED光电材料、医药、染料和农药等领域。
Drugs covered by this patent
- Olumiant (baricitinib) · Eli Lilly
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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