CN111763176A — 一种GnRH受体拮抗剂关键中间体及其制备方法
Assigned to Changzhou Pharmaceutical Factory · Expires 2020-10-13 · 6y expired
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本发明医药技术领域，具体涉及一种GnRH受体拮抗剂关键中间体及其制备方法，包括以下步骤：化合物2与手性助剂( S )‑叔丁基亚磺酰胺在缩合剂的作用下进行缩合反应生成亚胺化合物3；在还原剂作用下，步骤（1）中所得亚胺化合物3还原得到化合物4；化合物4经酸水解得到化合物1的盐，经碱处理得到化合物1。通过引入手性助剂诱导手性，克服了已有的手性源方法，该法操作简单，条件温和，收率良好，化学纯度和光学纯度均较高，适合于工业化生产。
USPTO Abstract
本发明医药技术领域，具体涉及一种GnRH受体拮抗剂关键中间体及其制备方法，包括以下步骤：化合物2与手性助剂( S )‑叔丁基亚磺酰胺在缩合剂的作用下进行缩合反应生成亚胺化合物3；在还原剂作用下，步骤（1）中所得亚胺化合物3还原得到化合物4；化合物4经酸水解得到化合物1的盐，经碱处理得到化合物1。通过引入手性助剂诱导手性，克服了已有的手性源方法，该法操作简单，条件温和，收率良好，化学纯度和光学纯度均较高，适合于工业化生产。
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