CN111620788B — 一种制备(2s,3s)-3-氨基-二环[2.2.2]辛烷-2-甲酸酯的方法
Assigned to Guangdong Raffles Pharmatech Co Ltd · Expires 2022-09-30 · 4y expired
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本发明公开了一种制备(2S,3S)‑3‑氨基‑二环[2.2.2]辛烷‑2‑甲酸酯的方法，以3‑羰基‑二环[2.2.2]辛烷‑2‑甲酸酯作为原料，依次进行缩合、还原、碱性构型翻转以及酸性脱除保护基，得到所述(2S,3S)‑3‑氨基‑二环[2.2.2]辛烷‑2‑甲酸酯，其中，R为有机取代基团。本发明的合成路线简短、反应条件温和，总收率大于80％；通过手性诱导的方式，能够得到高手性纯的中间体，将目标产品的手性纯度提高到99.5％以上；使用的原料为易得大宗原料，设备要求低，适合大规模工业化生产。
USPTO Abstract
本发明公开了一种制备(2S,3S)‑3‑氨基‑二环[2.2.2]辛烷‑2‑甲酸酯的方法，以3‑羰基‑二环[2.2.2]辛烷‑2‑甲酸酯作为原料，依次进行缩合、还原、碱性构型翻转以及酸性脱除保护基，得到所述(2S,3S)‑3‑氨基‑二环[2.2.2]辛烷‑2‑甲酸酯，其中，R为有机取代基团。本发明的合成路线简短、反应条件温和，总收率大于80％；通过手性诱导的方式，能够得到高手性纯的中间体，将目标产品的手性纯度提高到99.5％以上；使用的原料为易得大宗原料，设备要求低，适合大规模工业化生产。
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