CN111518062A — 一种他司美琼关键中间体的制备方法
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本发明公开了一种他司美琼关键中间体的制备方法，以4‑乙烯基‑2,3‑二氢苯并呋喃为起始原料，经一步催化反应生成(1R，2R)‑2‑(2,3‑二氢苯并呋喃‑4‑基)环丙烷‑1‑甲酸乙酯，再经水解、拆分得到(1R,2R)‑2‑(2,3‑二氢‑4‑苯并呋喃基)环丙烷羧酸。本发明开发了手性环丙烷的不对称催化的关键步骤，所用salen配体的Ru催化剂能一步催化成手性环丙烷，简化了工艺，同时该催化剂无毒环保、利用率高。之后水解成酸，并进行了手性拆分。不但提高光学纯度，同时用于拆分的试剂可以回收套用。整体工艺简单，可操作性强，生产过程安全可控，环保节能，成本低，收率高…
USPTO Abstract
本发明公开了一种他司美琼关键中间体的制备方法，以4‑乙烯基‑2,3‑二氢苯并呋喃为起始原料，经一步催化反应生成(1R，2R)‑2‑(2,3‑二氢苯并呋喃‑4‑基)环丙烷‑1‑甲酸乙酯，再经水解、拆分得到(1R,2R)‑2‑(2,3‑二氢‑4‑苯并呋喃基)环丙烷羧酸。本发明开发了手性环丙烷的不对称催化的关键步骤，所用salen配体的Ru催化剂能一步催化成手性环丙烷，简化了工艺，同时该催化剂无毒环保、利用率高。之后水解成酸，并进行了手性拆分。不但提高光学纯度，同时用于拆分的试剂可以回收套用。整体工艺简单，可操作性强，生产过程安全可控，环保节能，成本低，收率高，适用于放大化生产。
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