CN111518036A — 一种达沙布韦关键中间体的制备方法
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本发明公开一种达沙布韦关键中间体的制备方法，化合物A：2‑溴苯腈和化合物B：2‑吡啶甲酰胺发生取代反应制备底物C：N‑(2‑氰基苯基)吡啶酰胺；底物C再与底物D：1‑叔丁基‑3,5‑二碘‑2‑甲氧基苯反应，即制得达沙布韦关键中间体1‑(3‑叔丁基‑5‑碘‑4‑甲氧基苯基)二氢嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮。采用化合物A和化合物B反应制备底物C，反应由TEA(三乙胺)、DMEDA(N,N'‑二甲基乙二胺)、碘化亚铜参与催化，于80‑100℃条件下进行10‑20h，降温至25‑35℃即终止反应，避免了毒性催化剂、昂贵磷配体的使用，工艺简单，反应条件温和、淬…
USPTO Abstract
本发明公开一种达沙布韦关键中间体的制备方法，化合物A：2‑溴苯腈和化合物B：2‑吡啶甲酰胺发生取代反应制备底物C：N‑(2‑氰基苯基)吡啶酰胺；底物C再与底物D：1‑叔丁基‑3,5‑二碘‑2‑甲氧基苯反应，即制得达沙布韦关键中间体1‑(3‑叔丁基‑5‑碘‑4‑甲氧基苯基)二氢嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮。采用化合物A和化合物B反应制备底物C，反应由TEA(三乙胺)、DMEDA(N,N'‑二甲基乙二胺)、碘化亚铜参与催化，于80‑100℃条件下进行10‑20h，降温至25‑35℃即终止反应，避免了毒性催化剂、昂贵磷配体的使用，工艺简单，反应条件温和、淬灭容易，收率高，有利于规模化大生产。
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