CN111423387B — 一种Gilteritinib关键中间体的制备方法
Assigned to Suzhou Kangchun Pharmaceutical Technology Co ltd · Expires 2022-03-08 · 4y expired
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本发明涉及药物合成领域，具体公开了一种Gilteritinib关键中间体的制备方法，即合成3,5‑二氯‑6‑乙基吡嗪甲酰胺中间体（化合物Ⅰ）的方法。本发明路线新颖，操作简便，收率高，安全性好，适合工业化生产，包括以下步骤：以丙酰乙酸乙酯为起始原料，通过水解酰化得到化合物Ⅲ；化合物Ⅲ通过与氨基丙二腈对甲苯磺酸盐合环得到化合物Ⅴ；然后氨基重氮化氯代后得到化合物Ⅵ；化合物Ⅵ通过三氯氧磷转位得到3,5‑二氯‑6‑2‑乙基吡嗪‑2‑甲腈（化合物Ⅶ）；化合物Ⅶ水解得到3,5‑二氯‑6‑乙基吡嗪甲酰胺中间体（化合物Ⅰ）。
USPTO Abstract
本发明涉及药物合成领域，具体公开了一种Gilteritinib关键中间体的制备方法，即合成3,5‑二氯‑6‑乙基吡嗪甲酰胺中间体（化合物Ⅰ）的方法。本发明路线新颖，操作简便，收率高，安全性好，适合工业化生产，包括以下步骤：以丙酰乙酸乙酯为起始原料，通过水解酰化得到化合物Ⅲ；化合物Ⅲ通过与氨基丙二腈对甲苯磺酸盐合环得到化合物Ⅴ；然后氨基重氮化氯代后得到化合物Ⅵ；化合物Ⅵ通过三氯氧磷转位得到3,5‑二氯‑6‑2‑乙基吡嗪‑2‑甲腈（化合物Ⅶ）；化合物Ⅶ水解得到3,5‑二氯‑6‑乙基吡嗪甲酰胺中间体（化合物Ⅰ）。
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