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CN111377928A — 一种制备Acalabrutinib的方法

Assigned to Nanjing Nmg Adds Co ltd · Expires 2020-07-07 · 6y expired

What this patent protects

具体为一种制备Acalabrutinib化学合成的方法，对化合物3的合成方法进行了优化，通过采用在三氯化铟和硼氢化钠条件下原位生成硼烷方法来还原氰基化合物2得到化合物3，该方法操作简便，不需要特殊反应容器和氢气来进行还原，避免采用高危险品催化剂镍，有利于大规模生产；在化合物15的制备中，采用水作为溶剂，加入当量的双氧水将化合物13与化合物14进行反应，制备出化合物15，该方法经济环保，后处理简单方便，直接将反应液进行离心操作；收率高，可达90％以上；且化合物15纯度高，不需要进一步纯化，适用了工业生产的需要。

USPTO Abstract

具体为一种制备Acalabrutinib化学合成的方法，对化合物3的合成方法进行了优化，通过采用在三氯化铟和硼氢化钠条件下原位生成硼烷方法来还原氰基化合物2得到化合物3，该方法操作简便，不需要特殊反应容器和氢气来进行还原，避免采用高危险品催化剂镍，有利于大规模生产；在化合物15的制备中，采用水作为溶剂，加入当量的双氧水将化合物13与化合物14进行反应，制备出化合物15，该方法经济环保，后处理简单方便，直接将反应液进行离心操作；收率高，可达90％以上；且化合物15纯度高，不需要进一步纯化，适用了工业生产的需要。

Drugs covered by this patent

Patent Metadata

Patent number
CN111377928A
Jurisdiction
CN
Classification
—
Expires
2020-07-07
Drug substance claim
No
Drug product claim
No
Assignee
Nanjing Nmg Adds Co ltd
Source
FDA Orange Book + USPTO grounding via Google Patents

Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.

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