CN111333548B — 1-(2-氟-6-(三氟甲基)苄基)脲的制备方法
Assigned to Jiangsu Haiyuekang Pharmaceutical Technology Co ltd · Expires 2022-04-26 · 4y expired
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本发明公开了1‑(2‑氟‑6‑(三氟甲基)苄基)脲的制备方法,包括以下步骤:将化合物2‑氟‑6‑(三氟苯基)苯腈在催化剂和二碳酸二叔丁酯参与条件下通过还原剂将化合物2‑氟‑6‑(三氟苯基)苯腈还原成化合物(2‑氟‑6‑(三氟甲基)苄基)氨基甲酸叔丁酯;接着化合物(2‑氟‑6‑(三氟甲基)苄基)氨基甲酸叔丁酯与脲在盐酸溶液中进行反应得到噁拉戈利的关键中间体化合物1‑(2‑氟‑6‑(三氟甲基)苄基)脲,本发明的有益效果是,规避了有毒害试剂的使用,反应条件温和、成本低、收率高、路线精简且适合工业化放大生产。
USPTO Abstract
本发明公开了1‑(2‑氟‑6‑(三氟甲基)苄基)脲的制备方法,包括以下步骤:将化合物2‑氟‑6‑(三氟苯基)苯腈在催化剂和二碳酸二叔丁酯参与条件下通过还原剂将化合物2‑氟‑6‑(三氟苯基)苯腈还原成化合物(2‑氟‑6‑(三氟甲基)苄基)氨基甲酸叔丁酯;接着化合物(2‑氟‑6‑(三氟甲基)苄基)氨基甲酸叔丁酯与脲在盐酸溶液中进行反应得到噁拉戈利的关键中间体化合物1‑(2‑氟‑6‑(三氟甲基)苄基)脲,本发明的有益效果是,规避了有毒害试剂的使用,反应条件温和、成本低、收率高、路线精简且适合工业化放大生产。
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