CN111302997B — “一锅法”制备拉罗替尼中间体的方法
Assigned to Jiangsu Hengpei Pharmaceutical Technology Co ltd · Expires 2022-03-29 · 4y expired
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本发明公开了“一锅法”制备拉罗替尼中间体的方法；其技术要点为：步骤1)：将化合物VI为原料，将其溶于溶剂中，然后加入异丙基氯化镁，生成格式试剂；再与N‑Boc‑吡咯烷酮进行反应得到化合物Ⅰ：步骤2)：向上述反应液中加入酸，化合物Ⅰ进行脱Boc反应，反应结束后，得到化合物II；步骤3):在上述反应液中加入碱，化合物II进行关环反应，反应结束后，得到化合物Ⅲ；步骤4):在上述反应液中，化合物Ⅲ经过还原得到化合物Ⅳ；步骤5)：化合物Ⅳ与D‑苹果酸进行成盐，再重结晶得到化合物Ⅴ。
USPTO Abstract
本发明公开了“一锅法”制备拉罗替尼中间体的方法；其技术要点为：步骤1)：将化合物VI为原料，将其溶于溶剂中，然后加入异丙基氯化镁，生成格式试剂；再与N‑Boc‑吡咯烷酮进行反应得到化合物Ⅰ：步骤2)：向上述反应液中加入酸，化合物Ⅰ进行脱Boc反应，反应结束后，得到化合物II；步骤3):在上述反应液中加入碱，化合物II进行关环反应，反应结束后，得到化合物Ⅲ；步骤4):在上述反应液中，化合物Ⅲ经过还原得到化合物Ⅳ；步骤5)：化合物Ⅳ与D‑苹果酸进行成盐，再重结晶得到化合物Ⅴ。
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Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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