CN111285855A — 一种制备化合物Lifitegrast的方法
Assigned to Vigonvita Life Sciences Co Ltd · Expires 2020-06-16 · 6y expired
What this patent protects
本发明提供了一种制备化合物Lifitegrast的方法，其特征在于：所述方法为化合物Ⅴ和HATU，在碱的作用下，反应生成化合物Ⅵ，任选的将化合物Ⅵ分离出来，然后化合物Ⅵ与化合物Ⅲ进行反应，反应结束后，经后处理得到化合物Lifitegrast，反应方程式如下： 本发明的制备方法所采用的反应原料不需要进行保护与脱保护步骤，反应路线短，反应效率高，反应原料的价格便宜，适宜工业化生产；反应的单步收率均在80％以上，反应总收率也得到了显著提高，产品纯度在99％以上。
USPTO Abstract
本发明提供了一种制备化合物Lifitegrast的方法，其特征在于：所述方法为化合物Ⅴ和HATU，在碱的作用下，反应生成化合物Ⅵ，任选的将化合物Ⅵ分离出来，然后化合物Ⅵ与化合物Ⅲ进行反应，反应结束后，经后处理得到化合物Lifitegrast，反应方程式如下： 本发明的制备方法所采用的反应原料不需要进行保护与脱保护步骤，反应路线短，反应效率高，反应原料的价格便宜，适宜工业化生产；反应的单步收率均在80％以上，反应总收率也得到了显著提高，产品纯度在99％以上。
Drugs covered by this patent
- Xiidra (LIFITEGRAST) · Bausch Health
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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