CN111233857B — 一种连续化生产培西达替尼的合成方法
Assigned to Henan Vocational College of Applied Technology · Expires 2021-01-08 · 5y expired
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本发明涉及化学合成技术领域，具体公开了一种连续化生产pexidartinib的合成方法，该合成方法以5‑氯‑7‑氮杂吲哚和2‑氯‑5‑氯甲基吡啶为起始原料，经5‑氯‑7‑氮杂吲哚的烷基化反应，高收率得到烷基化中间体，此中间体不需纯化，直接连续化进行到下一步反应单元，与3‑氨甲基‑6‑(三氟甲基)吡啶发生氨基取代反应，得到目标产物pexidartinib。本发明首次提出了两步连续化生产pexidartinib的合成路线，尤其适用于商业化大量生产，以低成本、高收率、高纯度和高环保性制得pexidartinib。
USPTO Abstract
本发明涉及化学合成技术领域，具体公开了一种连续化生产pexidartinib的合成方法，该合成方法以5‑氯‑7‑氮杂吲哚和2‑氯‑5‑氯甲基吡啶为起始原料，经5‑氯‑7‑氮杂吲哚的烷基化反应，高收率得到烷基化中间体，此中间体不需纯化，直接连续化进行到下一步反应单元，与3‑氨甲基‑6‑(三氟甲基)吡啶发生氨基取代反应，得到目标产物pexidartinib。本发明首次提出了两步连续化生产pexidartinib的合成路线，尤其适用于商业化大量生产，以低成本、高收率、高纯度和高环保性制得pexidartinib。
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