CN111217819B — 乌帕替尼的合成方法
Assigned to Hangzhou Cheminspire Technologies Co ltd · Expires 2021-05-14 · 5y expired
What this patent protects
本发明提供乌帕替尼的合成方法，是以化合物1为起始原料，经氯化、偶联、水解、氢化成盐得到化合物式4，然后利用麦氏酸进行衍生并进行卤代得到中间体化合物6。接着，我们利用2‑溴‑5‑对甲苯磺酰基‑5H‑吡咯并[2,3‑b]吡嗪化合物7为原料经氨解反应、氨基保护得到中间体化合物9。化合物6和化合物9的对接反应得到化学式10，然后利用三氟醋酐成环得到乌帕替尼关键母核11。最后，优化了三氟乙胺的对接反应，用两种方法都得到了乌帕替尼产品。这些改进都极大地提高了路线效率，减少了使用贵金属催化剂的工艺步骤，降低了工艺成本，而且极大减少了副手性产物的生成，利于提高最终成品纯…
USPTO Abstract
本发明提供乌帕替尼的合成方法，是以化合物1为起始原料，经氯化、偶联、水解、氢化成盐得到化合物式4，然后利用麦氏酸进行衍生并进行卤代得到中间体化合物6。接着，我们利用2‑溴‑5‑对甲苯磺酰基‑5H‑吡咯并[2,3‑b]吡嗪化合物7为原料经氨解反应、氨基保护得到中间体化合物9。化合物6和化合物9的对接反应得到化学式10，然后利用三氟醋酐成环得到乌帕替尼关键母核11。最后，优化了三氟乙胺的对接反应，用两种方法都得到了乌帕替尼产品。这些改进都极大地提高了路线效率，减少了使用贵金属催化剂的工艺步骤，降低了工艺成本，而且极大减少了副手性产物的生成，利于提高最终成品纯度。路线为：
Drugs covered by this patent
- Rinvoq (upadacitinib) · AbbVie Inc.
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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